Нифекаин крем ректальный

1 г крема содержит нифедипина 3 мг и лидокаина гидрохлорида 15 мг; вспомогательные вещества: парафин белый мягкий, пропиленгликоль, триглицериды средней цепи, макрогол стеарат, спирт цетостеариловый (тип А) эмульгированный, глицерол моностеарат, натрия метилпарабен (натрия метилпарагидроксибензоат), пропилпарабен (пропилпарагидроксибензоат), вода очищенная.

Лекарственная форма: Крем ректальный. Основные физико-химические свойства: однородный желтый крем с легким характерным запахом.

Фармакотерапевтическая группа: Средства для лечения геморроя и анальных трещин для местного применения. Другие препараты, комбинации. Код АТХ С05A X03.

Лечение анальных трещин и прокталгии, связанных с гипертонусом анального сфинктера.

Особенности применения. Местное применение лекарственного средства в чрезмерных дозах и/или в течение длительного периода времени может вызвать явления сенсибилизации, локальную гиперемию и кровотечения, которые исчезают после прекращения лечения. Во время клинических испытаний не было зарегистрировано нежелательных эффектов вследствие возможной системной абсорбции лекарственного средства. Ректальный крем Нифекаин следует с особой осторожностью применять пациентам с серьезными повреждениями слизистых оболочек и воспалением в зоне, подлежащей лечению, поскольку в таких ситуациях возможно чрезмерное всасывание действующих веществ. Необходимо с осторожностью применять Нифекаин пациентам с сахарным диабетом или с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью. Лечение ректальным кремом Нифекаин пациентов преклонного возраста, а также пациентов, получающих бета-блокаторы или антигипертензивные препараты, следует проводить под наблюдением врача. Рекомендуется проверка артериального давления в начале лечения и периодически в течение всей терапии. В случае неэффективности лечения (отсутствие улучшения или ухудшение симптомов) его необходимо прекратить и обратиться к врачу за консультацией. Кроме того, при лечении геморроя препаратом Нифекаин, кремом ректальным, рекомендуется соблюдать правила гигиены заднего прохода, вести подвижный образ жизни и соблюдать правила здорового питания для обеспечения стула мягкой консистенции. Ректальный крем Нифекаин содержит натрия метилпарабен (натрия метилпарагидроксибензоат) и пропилпарабен (пропилпарагидроксибензоат), которые могут вызвать аллергические реакции (возможно, замедленные). Наличие пропиленгликоля и спирта цетостеарилового (тип А) эмульгированного может вызывать местные кожные реакции (например, контактный дерматит). Глицерол моностеарат, входящий в состав препарата, может оказывать мягкое слабительное действие.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Нифекаин обладает синергическим механизмом действия. Нифедипин является блокатором кальциевых каналов группы дигидропиридина, при местном применении он оказывает расслабляющее действие на периферические гладкие мышцы. Нифедипин действует путем снижения гипертонуса внутреннего анального сфинктера.

Фармакокинетика. Фармакокинетические свойства ректального крема Нифекаин изучали с участием здоровых добровольцев. Определение активных веществ в крови с помощью валидированного аналитического метода дало отрицательные результаты, поскольку в сыворотке крови нифедипин не обнаруживался. Кроме того, только минимальные следы лидокаина обнаруживались у 2 пациентов из 12. Эти сверхнизкие концентрации (ниже порога количественного определения) намного ниже концентраций, способных оказывать терапевтическое действие при системном применении лидокаина. Следовательно, системное действие крема Нифекаин в результате всасывания действующих веществ может быть исключено. Это было подтверждено дальнейшими клиническими исследованиями, во время которых не наблюдалось никаких нежелательных эффектов в результате системной абсорбции через слизистую оболочку аноректальной зоны.

Для эндоректального и перианального применения. Наносить крем два раза в день в течение не менее трех недель. Метод применения: лягте на левый бок, снимите колпачок с тубы и зафиксируйте канюлю, выдавите небольшое количество крема для смазывания канюли и введите ее в анальное отверстие. Нажмите на конец тубы, чтобы выжать примерно один сантиметр крема (в одном сантиметре тубы содержится примерно 2,5–3 г крема).

Дети. Не рекомендуется применять детям в связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности.

Передозировка. Не зафиксировано случаев системной токсичности вследствие передозировки при местном применении крема ректального Нифекаин. В случае отравления после местного применения препарата ожидается, что системные эффекты будут схожими с теми, которые обычно наблюдаются при других путях введения действующих веществ. В случае сильной интоксикации нифедипином могут возникнуть расстройства сознания, включая кому, снижение артериального давления, нарушение сердечного ритма и кардиогенный шок.

В случае случайного проглатывания лекарственного средства (в случае проглатывания нескольких граммов крема) ожидаются системные симптомы, вызванные применением лидокаина гидрохлорида. В зависимости от дозы они могут проявляться в форме сердечно-сосудистых нарушений тяжелой степени (снижение артериального давления, повышенное потоотделение, бледность кожных покровов, брадикардия, аритмия, угнетение функций сердца, шок, а в особо тяжелых случаях – остановка сердца) или реакций, связанных с нарушениями со стороны центральной нервной системы (головная боль, головокружение, нечеткость зрительного восприятия, диплопия, шум в ушах, сонливость, онемение конечностей, озноб, беспокойство, судороги, диспноэ, а в особо тяжелых случаях – дыхательная недостаточность). Возможна метгемоглобинемия.

Лечение. В случае передозировки необходимы тщательный мониторинг жизненно важных функций, поддерживающие меры, обеспечивающие уровень кислорода, а также симптоматическое лечение нарушений со стороны центральной нервной системы и сердечно-сосудистой системы, например, бета-симпатомиметические средства можно применять при брадикардии, атропин, а в случае выраженной гипотензии – глюконат кальция (10–20 мл внутривенно медленно 10% раствора) и, возможно, допамин или норадреналин. Значительная часть токсических реакций на местные анестетики и лидокаин имеют проявления со стороны ЦНС; появляются головокружения, часто сопровождающиеся нарушениями зрения и слуха, например, трудности с аккомодацией и шум в ушах. В самых тяжелых случаях возможно угнетение ЦНС и судороги. Лечение симптоматическое.

Побочные эффекты. Местно могут появляться такие реакции, как боль, жжение, зуд, гиперемия и кровотечение. Эти эффекты ослабевают при прекращении лечения. В очень редких случаях местное применение препаратов, содержащих лидокаин, вызывало аллергические реакции (в тяжелых случаях – анафилактический шок). Во время клинических испытаний не наблюдалось никаких побочных эффектов из-за возможной системной абсорбции двух активных ингредиентов (головная боль, головокружение, периферическая вазодилатация, гипотония, головокружение и тремор). Частота неизвестна: отек легких (зарегистрированы случаи при применении в качестве токолитика во время беременности). Системные побочные реакции, связанные с лидокаином, идентичны по проявлениям тем, которые связаны с местными анестетиками амидной группы.

Применение в период беременности или кормления грудью

Нифедипин и лидокаин проникают через плацентарный барьер и попадают в грудное молоко. Исследования на крысах и кроликах показали, что нифедипин оказывает тератогенное действие. Лидокаин не показал наличие каких-либо рисков для плода. При применении блокатора кальциевых каналов, в частности нифедипина, в качестве токолитического средства во время беременности, особенно в случаях многоплодной беременности (двойня и более), внутривенно и/или при сопутствующем применении бета-2 агонистов наблюдался острый отек легких. Таким образом, беременным и кормящим грудью женщинам этот препарат не рекомендован к применению.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Одновременный прием нифедипина с алкоголем может негативно влиять на скорость реакции.
Лекарственное средство Нифекаин, крем ректальный, предназначен для местного применения и действует локально, поэтому нельзя предсказать влияние препарата на способность управлять автотранспортом или другими механизмами.

Повышенная чувствительность к действующим веществам, в частности к лидокаину и другим местным анестетикам амидного типа, например бупивакаину, этидокаину, мепивакаину и прилокаину, или любым другим вспомогательным веществам, входящим в состав препарата. Предполагаемая или подтвержденная беременность и период кормления грудью (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»). Тяжелая гипотензия и сердечная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия. Исследования взаимодействия не проводились.

Пациентам, принимающим противоаритмические препараты I класса (например, токаинид, мексилетин) или другие местные анестетики, следует применять препарат с осторожностью, поскольку существует риск возникновения совокупных системных эффектов из-за наличия лидокаина. Ингибиторы моноаминоксидазы усиливают местноанальгезирующее действие лидокаина. Лечение ректальным кремом Нифекаин может усилить действие гипотензивных средств из-за присутствия нифедипина. Пропранол удлиняет период полураспада лидокаина и повышает уровень нифедипина в плазме крови. Циметидин может повышать уровни нифедипина и лидокаина в плазме крови. Одновременное применение крема для ректального применения Нифекаин пациентами, принимающими дигоксин, может привести к повышению уровня дигоксина в плазме крови.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности. 3 года. Использовать в течение 30 дней после вскрытия тубы.

По 30 г крема в тубе с колпачком; по 1 тубе в комплекте с канюлей в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

ВАМФАРМА С.Р.Л.  или Нью.Фа.Дем. С.р.л.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности. ВИА КЕННЕДИ, 5, КОМАЗЗО (ЛО), 26833, Италия или ЗОНА ИНДАСТРИАЛ – 80014 ГИУГЛИАНО У КАМПАНИИ (НА), Италия